Вальсакор как принимать до еды или после

Как принимать Вальсакор?

Вальсакор как принимать до еды или после

При артериальной гипертензии достаточно часто назначают таблетки «Вальсакор». Это препарат высокого качества, чья эффективность подтверждена клиническими испытаниями.

«Вальсакор» внесен в официальный регистр лекарственных средств (РЛС) для лечения сердечно-сосудистых болезней.

Лекарственное средство эффективно снижает уровень системного артериального давления, помогает бороться с проявлениями сердечной недостаточности.

Состав медикамента, его дозировки и форма его выпуска

Основной активный компонент лекарства «Вальсакор» — валсартан. Это также и международное непатентованное название (МНН) «Вальсакора». Кроме валсартана, в состав медикаментозного средства также входят формирующие вещества, которые обеспечивают лекарству подходящий внешний вид и длительную сохранность.

«Вальсакор» производится в таблетированной форме в дозировке по 40 мг, 80 мг, 160 мг и 320 мг в упаковках на 28 и 84 таблетки (препарат в дозе 320 мг выпускается только по 28 таб. в упаковке). Кроме этого, также производится лекарство «Вальсакор H»: в его составе дополнительно идет мочегонное вещество гидрохлортиазид.

«Вальсакор Н» 80 мг и «Вальсакор Н» 160 мг оба содержат по 12,5 мг гидрохлортиазида.

Как действует этот препарат?

Действующее вещество препарата — валсартан, которое принадлежит фармакологической группе антагонистов (блокаторов) рецепторов к ангиотензину II. Вещества этой группы влияют на рецепторы к гормону ангиотензину, угнетая их чувствительность к нему, вследствие чего угнетается выработка иных компонентов, влияющих на повышение уровня артериального давления.

Благодаря этому снижается общее сосудистое сопротивление, приходит в норму сердечный выброс и системное АД. Дополнительно валсартан тормозит сердечную гипертрофию, борется с ишемической патологией, улучшает функциональное состояние почек и мозговое кровообращение.

Благоприятно влияет на состояние пациентов, страдающих сердечной недостаточностью, уменьшая ее проявления.

Показания к назначению и использованию

Данный препарат эффективно улучшает состояние больного с сердечной недостаточностью.

Лекарственный препарат «Вальсакор» рекомендуется к использованию в следующих ситуациях:

  • для терапии артериальной гипертензии (гипертонической болезни);
  • в комплексной или монотерапии сердечной недостаточности;
  • для лечения симптоматической сердечной недостаточности в ранний постинфарктный период.

Кроме того, «Вальсакор» можно назначать детям старше 6-ти лет для лечения артериальной гипертензии.

Инструкция по применению «Вальсакора»

Официальная инструкция по применению медикаментозного средства регламентирует, что количество «Вальсакора» и способ его использования зависит от возраста пациента и вида патологического состояния.

Для терапии при высоком давлении (гипертонии) у взрослых такой медикамент следует принимать не больше, чем 80 мг единожды в сутки. В зависимости от ответа организма, дозировку возможно повышать до 160-ти мг или 320-ти мг в день.

При особо высоких цифрах АД назначают «Вальсакор H»: он дополнительно оказывает мочегонный эффект, вследствие чего давление снижается быстрее.

При лечении постинфарктного состояния, медпрепарат принимается изначально в дозе 20 мг дважды в сутки, затем дозировка постепенно увеличивается. Для терапии сердечной недостаточности медикамент необходимо принимать в дозе 40 мг дважды в день.

В зависимости от реакции организма пациента, указанную дозу рекомендуют постепенно поднимать до наиболее адекватной дозы.

При назначении этого средства при повышенном давлении детям доза рассчитывается индивидуально в зависимости от возраста ребенка и его веса.

Употребление препарата не зависит от приема пищи.

«Вальсакор» принимается вне зависимости от приема еды. Таблетки следует записать достаточным объемом воды. Количество препарата подбирается лечащим врачом в индивидуальном порядке. Также любые корректировки в объем назначенной дозы вносить может только врач, самостоятельно делать это запрещено.

Противопоказания к приему

Применение препарата «Вальсакор» противопоказано в следующих ситуациях:

  • персональная непереносимость валсартана или иных компонентов лекарства;
  • недостаточность печеночных и/или почечных функций в тяжелой степени;
  • холестаз и билиарный цирроз печени;
  • период беременности;
  • период кормления грудью;
  • стеноз (сужение) почечных артерий.

Побочные действия медикамента

Побочные эффекты «Вальсакора» могут проявиться при персональных особенностях организма или в том случае, если препарат долго принимается. К нежелательным явлениям этого мед. средства относятся:

  • аллергические реакции;
  • анемия, тромбоцитопения;
  • повышенная утомляемость, головные, мышечные, суставные боли, головокружение;
  • чрезмерное снижение уровня системного давления (артериальная гипотензия);
  • нарушение почечных функций.

Передозировка препаратом

Передозировка “Вальсакором” грозит резким падением давления.

В случае передозировки «Вальсакором» у пациента резко падает уровень артериального давления, вследствие чего угнетается сознание, становится возможным развитие сосудистого коллапса и шока. Коррекция передозировки зависит от тяжести состояния больного.

При слабовыраженных патологических симптомах рекомендуется промывание желудка и назначение сорбентов («Энтеросгель», «Сорбекс», «Белый уголь»). В случае тяжелой передозировки рекомендуется детоксикационная терапия физиологическим солевым раствором, контроль гемодинамики и стабилизация кровообращения.

Гемодиализ в таких ситуациях малоэффективен.

Для избежания передозировки запрещено самостоятельно менять дозировку, предписанную лечащим врачом.

Лекарственная взаимосовместимость

Не рекомендуется принимать медикаментозное средство одновременно с препаратами из фармгруппы блокаторов ренин-ангиотензинной системы, препаратами лития, калия. С осторожностью следует использовать «Вальсакор» и нестероидные противовоспалительные средства, поскольку при такой комбинации эффект от «Вальсакора» ослабляется.

Одновременное использование с иными антигипертензивными средствами («Амлодипин», «Дигоксин», препараты из группы блокаторов бета-адреналовых рецепторов) и некоторыми другими лекарствами на основе индометацина, глибенкламида не выявило никакого особого взаимодействия валсартана и этих компонентов.

«Вальсакор» можно комбинировать с «Атенололом», «Варфарином», «Амлодипином», их аналогами и иными сходными медикаментами.

Особенности отпуска и хранения медикамента

Это медикаментозное средство отпускается в аптеках, только если присутствует рецепт от лечащего врача. Без письменного врачебного назначения приобрести медикамент невозможно.

Каких-либо особых требований по хранению «Вальсакора» нет. Препарат рекомендуется сберегать в сухом темном месте при температуре, которая не превышает 30 °C.

Следует держать медсредство в месте, недоступном для детей.

Аналоги препарата

Аналогами называются лекарственные препараты с одинаковым активным компонентом в составе. Основная их разница состоит в ином производителе и торговом названии. Зачастую средства также отличаются по цене и качеству.

Аналогами «Вальсакора», которыми возможно его заменить, являются такие препараты, как «Валз», «Диокор», «Вазар», «Диован», «Сакорд», «Ванатекс», «Валсартан-Зентива». Определить, какой из этих препаратов лучше назначить, может только лечащий врач.

Самостоятельно взаимозаменять медикаменты запрещено.

Источник: http://EtoDavlenie.ru/preparaty/blokatory-angiotenzina/valsakor.html

Вальсакор н 80 : инструкция по применению

Вальсакор как принимать до еды или после

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Активное вещество: валсартан 80 мг и гидрохлоротиазид 12,5 мг.

Вспомогательные вещества:лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид (Е172), макрогол 4000.

Код классификации лекарственного средства

Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему; антагонист рецепторов ангиотензина II и диуретик.

Код ATX [C09DA03].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Валсартан/гидрохлоротиазид

В двойном слепом, рандомизированном активно контролируемом исследовании у пациентов, получавших комбинацию валсартан/гидрохлоротиазид 80/12,5 мг, наблюдалось снижение среднего АД (14,9/11,3 мм рт. ст.) по сравнению с пациентами, получавшими только гидрохлоротиазид 12,5 мг (5,2/2,9 мм рт. ст.

) и гидрохлоротиазид 25 мг (6,8/5,7 мм рт. ст.). Кроме того, больший процент пациентов ответил на терапию комбинацией валсартан/гидрохлоротиазид 80/12,5 мг (диастолическое АД < 90 мм рт. ст. или снижение ≥ 10 мм рт. ст.

) (60 %) по сравнению с приемом гидрохлоротиазида 12,5 мг (25 %) и гидрохлоротиазида 25 мг (27 %).

В двойном слепом, рандомизированном, активно контролируемом исследовании у пациентов, получавших комбинацию валсартан/гидрохлоротиазид 80/12,5 мг, наблюдалось снижение среднего АД (9,8/8,2 мм рт. ст.) по сравнению с пациентами, получавшими только валсартан 80 мг (3,9/5,1 мм рт. ст.

) и валсартан 160 мг (6,5/6,2 мм рт. ст.). Кроме того, больший процент пациентов ответил на (диастолическое АД < 90 мм рт. ст. или снижение ≥ 10 мм рт. ст.

) терапию комбинацией валсартан/гидрохлоротиазид 80/12,5 мг (51 %) по сравнению с приемом валсартана 80 мг (36 %) и валсартан 160 мг (37 %).

В двойном слепом, рандомизированном, плацебо-контролируемом исследовании факторного дизайна сравнивались различные дозы комбинаций валсартана/гидрохлоротиазида. При сравнении плацебо (1,9/4,1 мм рт. ст.), гидрохлоротиазида 12,5 мг (7,3/7,2 мм рт. ст.) и валсартана 80 мг (8,8/8,6 мм рт. ст.

) наибольшее снижение среднего АД наблюдалось при приеме комбинаций валсартан/гидрохлоротиазид 80/12,5 мг (16,5/11,8 мм рт. ст.). Кроме того, больший процент пациентов ответил на (диастолическое АД < 90 мм рт. ст. или снижение ≥ 10 мм рт. ст.

) терапию комбинацией валсартан/гидрохлоротиазид 80/12,5 мг (64 %) по сравнению с плацебо (29 %) и гидрохлоротиазидом (41 %).

В контролируемых клинических исследованиях валсартан + гидрохлоротиазид наблюдалось дозозависимое уменьшение калия в сыворотке крови. Снижение калия в сыворотке крови встречалось более часто у пациентов, получавших гидрохлоротиазид 25 мг, чем у пациентов, получавших гидрохлоротиазид 12,5 мг.

В контролируемых клинических исследованиях комбинаций валсартана/гидрохлоротиазида гипокалиемический эффект гидрохлоротиазида уменьшался в результате калийсберегающего действия валсартана.

Благоприятное воздействие валсартана в комбинации с гидрохлоротиазидом на смертность и заболеваемость сердечно-сосудистой системы в настоящее время неизвестно. Эпидемиологические исследования показали, что длительное лечение гидрохлоротиазидом снижает риск развития сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости.

Валсартан

Валсартан является пероральным селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II.

Оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы AT1. Следствием блокады AT1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТ2, что предположительно регулирует эффекты AT1-рецепторов.

Валсартан не имеет агонистической активности в отношении AT1-рецепторов. Его сродство к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20 000 раз больше, чем к рецепторам подтипа АТ2.

Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

Валсартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин.

В связи с отсутствием влияния на АПФ не потенцируются эффекты брадикинина и субстанции Р, поэтому при приеме антагонистов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля.

Клинические исследования, в которых валсартан сравнивался с ингибитором АПФ, показали, что частота развития сухого кашля была достоверно меньше у больных, получавших валсартан по сравнению с больными, получавшими ингибитор АПФ (2,6 % против 7,9 % соответственно, Р > 0,05).

В клинических исследованиях у пациентов с кашлем в анамнезе во время терапии ингибиторами АПФ сухой кашель отмечался у 19,5 % пациентов, переведенных на валсартан, и 19,0 % пациентов, получавших тиазидные диуретики по сравнению с 68,5 % пациентов, получавших ингибиторы АПФ (Р > 0,05).

При лечении артериальной гипертензии валсартан снижает артериальное давление, не влияя на частоту сердечных сокращений (ЧСС).

После приема внутрь разовой дозы препарата антигипертензивный эффект развивается в течение 2 часов, а максимальное снижение артериального давления (АД) достигается в течение 4–6 часов. Антигипертензивный эффект препарата сохраняется в течение 24 часов после его приема.

При повторных назначениях валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от доз, достигается через 2–4 недели и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Комбинация с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД.

В комбинации с гидрохлоротиазидом достигается значительное дополнительное снижение артериального давления.

Резкая отмена валсартана не ассоциировалась с «рикошетной» гипертензией или другими нежелательными клиническими явлениями.

В ходе наблюдений было выявлено, что в результате применения валсартана у пациентов, страдающих диабетом 2 типа и микроальбуминурией, снижается выделение белка с мочой.

В ходе исследования MARVAL («Снижение микроальбуминурии при применении валсартана») оценивалось снижение выделения белка с мочой (ВБМ) при применении валсартана (80–160 мг/один раз в сутки) по сравнению с амлодипином (5–10 мг/один раз в сутки) у 332 пациентов с диабетом 2 типа (средний возраст: 58 лет; 265 пациентов мужского пола), страдающих микроальбуминурией (валсартан: 58 мкг/мин; амлодипин: 55,4 мкг/мин), нормальным или повышенным артериальным давлением и сохранившейся почечной функцией (креатинин крови < 120 мкмоль/л). На сроке 24 недели ВБМ снизилось (р < 0,001) на 42 % (-24,2 мкг/мин; 95%-ный ДИ: -40,4 до -19,1) при применении валсартана и приблизительно на 3 % (-1,7 мкг/мин; 95%-ный ДИ: -5,5 до 14,9) при применении амлодипина, несмотря на одинаковый уровень снижения артериального давления в обеих группах.

В ходе исследования DROP (The Diovan Reduction of Proteinuria) было продолжено исследование эффективности валсартана в снижении ВБМ у 391 пациента с гипертензией (АД = 150/88 мм рт. ст.) и диабетом 2 типа, альбуминурией (среднее = 102 мкг/мин.

; 20–700 мкг/мин) и сохранившейся почечной функцией (средний показатель креатинина в сыворотке = 80 мкмоль/л). Пациенты были рандомизированы для получения одной из 3 доз валсартана (160, 320 и 640 мг/один раз в сутки) и получали лечение на протяжении 30 недель.

Целью исследования было установление оптимальной дозы валсартана для снижения ВБМ у больных артериальной гипертензией с диабетом 2 типа.

На сроке 30 недель процентное изменение ВБМ существенно снизилось: на 36 % по сравнению с исходным уровнем в результате применения валсартана 160 мг (95%-ный ДИ: 22 до 47 %), при применении валсартана 320 мг снижение составило 44 % (95%-ный ДИ: 31 до 54 %). Был сделан вывод, что применение 160–320 мг валсартана вызвало клинически значимое снижение ВБМ у больных артериальной гипертензией с диабетом 2 типа.

Гидрохлоротиазид

Местом действия тиазидных диуретиков преимущественно являются дистальные извитые почечные канальцы.

В корковом слое почек расположены рецепторы, обладающие высоким сродством и являющиеся основным местом связывания тиазидных диуретиков, где происходит подавление транспорта NaCl в дистальные извитые канальцы.

Механизм действия тиазидов обусловлен ингибированием ко-транспорта Na+Cl–, возможно, вследствие конкуренции за места транспорта Cl–, что оказывает влияние на механизмы реабсорбции электролитов: приблизительно в равной степени прямо увеличивается экскреция ионов натрия и хлора.

Косвенно вследствие данного диуретического действия отмечается уменьшение объема плазмы, в результате чего повышается активность ренина, секреция альдостерона, выведение с мочой калия и в результате снижение концентрации калия в сыворотке крови.

Взаимосвязь между ренином и альдостероном опосредована ангиотензином II, поэтому при одновременном применении валсартана снижение уровня калия в сыворотке является менее выраженным, чем при применении гидрохлоротиазида в виде монотерапии.

Фармакокинетика

Валсартан/гидрохлоротиазид

При одновременном применении с валсартаном системная доступность гидрохлоротиазида снижается приблизительно на 30 %. Сопутствующее применение гидрохлоротиазида не оказывает существенного влияния на кинетику валсартана.

Данное взаимодействие не влияет на комбинированное применение валсартана и гидрохлоротиазида, поскольку контролируемые клинические испытания продемонстрировали выраженное гипотензивное действие, превышающее эффект, достигаемый при приеме данных лекарственных веществ по отдельности или по сравнению с плацебо.

Валсартан

Абсорбция

При приеме внутрь валсартана максимальная концентрация в плазме достигается через 2–4 часа. Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23 %. Прием пищи снижает выделение валсартана на 40 % (оцениваемое по AUC) и пик плазменной концентрации (Cmax) на 50 %.

Тем не менее через 8 часов после приема препарата плазменные концентрации валсартана, принятого натощак и с пищей, одинаковы.

Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат можно применять как до, так и после еды.

Распределение

Равновесный объем распределения препарата после внутривенного введения около 17 литров, что свидетельствует о неинтенсивном распределении валсартана в тканях. Валсартан активно связывается с белками сыворотки (94–97 %), преимущественно с сывороточным альбумином.

Биотрансформация

Биотрансформация валсартана незначительна, только около 20 % дозы обнаруживается в виде метаболитов. В низкой концентрации в плазме был обнаружен фармакологически неактивный гидроксиметаболит (менее чем 10 % валсартана AUC).

Выведение

Валсартан показывает мультиэкспоненциальную кинетику распада (t1/2α < 1 часа и t1/2β около 9 часов).

Валсартан преимущественно элиминируется с фекалиями (около 83 % дозы) и почками с мочой (около 13 % дозы), главным образом, в неизменном виде.

При внутривенном введении плазменный клиренс валсартана составляет примерно 2 л/час и почечный клиренс примерно 0,62 л/лас (около 30 % суммарного клиренса). Период полувыведения валсартана составляет 6 часов.

Гидрохлоротиазид

Абсорбция

После приема внутрь гидрохлоротиазид быстро абсорбируется (tmax составляет приблизительно 2 часа). В терапевтическом диапазоне доз средняя величина AUC пропорционально дозе. Влияние пищи на всасывание гидрохлоротиазида не имеет клинического значения. После перорального приема гидрохлоротиазида абсолютная биодоступность составляет 70 %.

Распределение

Относительный объем распределения составляет 4–8 л/кг. Циркулирующий гидрохлоротиазид связывается с белками сыворотки (40–70 %), в основном с сывороточными альбуминами. Гидрохлоротиазид также накапливается в эритроцитах в концентрациях, примерно в 3 раза превышающих концентрации в плазме крови.

Выведение

Гидрохлоротиазид преимущественно выводится в неизмененном виде. Конечный период полувыведения составляет 6–15 часов. При приеме один раз в день накопления препарата минимальные и при повторном приеме дозы изменений в кинетике гидрохлоротиазида не происходит.

Более чем 95 % поглощенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Почечный клиренс состоит из пассивной фильтрации и активной секреции в почечные канальцы.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

Незначительное повышение системного воздействия было отмечено у некоторых пожилых пациентов по сравнению с молодыми, однако эти данные не имеют какой-либо клинической значимости.

Некоторые исследования сообщают, что системный клиренс гидрохлоротиазида снижен как у здоровых, так и у страдающих гипертензией пожилых пациентов, по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами.

Пациенты с нарушением функции почек

При применении рекомендованной дозировки Вальсакора H80 не требуется корректировка доз для пациентов с клиренсом креатинина 30–70 мл/мин.

В настоящее время нет данных по безопасному применению Вальсакора H80 пациентами с клиренсом креатинина < 30 мл/мин и проходящими диализ. Т. к. степень связывания валсартана с белками плазмы высокая, его выведение при гемодиализе маловероятно, в то время как для выведения гидрохлоротиазида диализ эффективен.

При почечной недостаточности средние пиковые уровни в плазме и значения AUC гидрохлоротиазида увеличиваются, а скорость мочевой экскреции снижается.

У пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности наблюдается трехкратное увеличение AUC гидрохлоротиазида.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью наблюдается увеличение AUC гидрохлоротиазида в 8 раз (см. раздел «Противопоказания»).

Пациенты с нарушением функции печени

В фармакокинетическом исследовании с участием пациентов, страдающих легкой (n = 6) и умеренной (n = 5) степенью печеночной недостаточности, воздействие валсартана было приблизительно в 2 раза сильнее по сравнению со здоровыми добровольцами (см. раздел «Способ применения и дозировка» и «Меры предосторожности»).

Данные по применению валсартана у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствуют (см. раздел «Противопоказания»). Заболевание печени не оказывает существенного влияния на фармакокинетику гидрохлоротиазида.

Источник: https://apteka.103.by/valsakor-n80-instruktsiya/

Вальсакор

Вальсакор как принимать до еды или после

Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы является ангиотензин II, который образуется из ангиотензина I при участии АПФ. Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, которые находятся на клеточных мембранах различных тканей.

Он обладает целым спектром физиологических эффектов, проявляя как прямое, так и опосредованное действие на регуляцию АД. Как мощный вазоконстриктор ангиотензин II оказывает прямое прессорное действие. Кроме того, он способствует задержке натрия и секреции альдостерона. Валсартан является пероральным мощным и специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II.

Селективно действует на рецепторы подтипа АТ1, которые отвечают за действие ангиотензина II. При повышении концентрации ангиотензина II в плазме крови после блокады валсартаном рецепторов АТ1 происходит стимуляция незаблокированных рецепторов АТ2, которые регулируют действие рецепторов АТ1.

Валсартан не проявляет какой-либо агонистической активности относительно рецепторов АТ1 и обладает значительно большим сродством (приблизительно в 20 000 раз) к рецепторам АТ1, чем к рецепторам АТ2. Валсартан не угнетает активности АПФ, известного также как кининаза II — фермента, превращающего ангиотензин I в ангиотензин II и катализирующего распад брадикинина.

Антагонисты ангиотензина II не вызывают кашля, поскольку не влияют на активность АПФ и не усиливают продукцию брадикинина и субстанции Р.

В клинических исследованиях, в которых валсартан сравнивали с другими ингибиторами АПФ, частота возникновения сухого кашля у пациентов, принимающих валсартан, была достоверно ниже (Р≤0,05), чем у больных, применяющих ингибитор АПФ (2,6% по сравнению с 7,9%).

В клиническом испытании сухой кашель отмечался у 19,5% пациентов, которые принимали валсартан, у 19,0% больных, применявших тиазидный диуретик, по сравнению с 68,5% пациентов, которые принимали ингибитор АПФ (Р≤0,05). Валсартан не связывается и не блокирует другие гормональные рецепторы или ионные каналы, важные для регуляции сердечно-сосудистой системы.

Лечение пациентов с АГ (артериальная гипертензия) валсартаном способствовало снижению АД, не влияя на ЧСС. У большинства больных гипотензивное действие развивается в пределах 2 ч после одноразового перорального приема, а максимальный эффект со стороны АД отмечают через 4–6 ч, он длится 24 ч.

При повторном введении препарата в любой дозе максимальное снижение АД достигается через 2–4 нед и сохраняется на протяжении всего периода лечения. При сочетанном применении гидрохлоротиазида происходит значительное дополнительное снижение АД. Прекращение приема валсартана не вызывает у больных внезапного повышения АД и других нежелательных клинических явлений.

При проведении продолжительного исследования применения валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью было отмечено, что у больных, принимающих валсартан, происходит снижение уровня норадреналина в плазме крови и мозгового натрийуретического пептида по сравнению с начальным.

Валсартан способствовал значительному улучшению давления заклинивания в легочных капиллярах, системного сосудистого сопротивления, сердечного выброса и систолического АД.

У пациентов, применяющих валсартан, отмечают значительное повышение фракции выброса и уменьшение внутреннего диаметра левого желудочка по сравнению с начальным состоянием, значительное уменьшение выраженности симптомов сердечной недостаточности, включая одышку, утомляемость, отеки и дыхательные шумы.

Валсартан быстро всасывается после перорального введения, однако количество абсорбированного вещества значительно варьирует. Среднее значение абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%. Для валсартана характерна мультиэкспоненциальная кинетика выведения (период полувыведения в фазе α ≤1 ч и период полувыведения в фазе β≈9 ч). Фармакокинетика валсартана в изученном диапазоне доз имеет линейный характер. При повторном введении препарата фармакокинетические показатели не изменяются; при введении препарата 1 раз в сутки отмечается лишь незначительная кумуляция валсартана. Валсартан хорошо связывается с белками сыворотки крови (94–97%), большей частью с альбумином. Объем распределения при равновесном состоянии низкий (≈17 л). Плазменный клиренс происходит относительно медленно (≈2 л/ч) по сравнению с печеночным кровотоком (≈30 л/ч). Выводится препарат преимущественно в неизмененном виде: 70% абсорбированного количества — с калом, 30% — с мочой.

При условии приема валсартана с пищей AUC снижается на 48%, тем не менее через 8 ч концентрация валсартана в плазме крови как при его приеме натощак, так и при приеме с пищей, одинакова. Это свидетельствует о возможности применения валсартана независимо от приема пищи.

Показания к применению препарата Вальсакор

АГ (артериальная гипертензия), сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда.

Применение препарата Вальсакор

АГ (артериальная гипертензия)
Рекомендуемая доза Вальcакора — 80 мг 1 раз в сутки независимо от возраста, пола или расы пациента. Гипотензивный эффект достигается через 2 нед, а максимальный гипотензивный эффект — через 4 нед лечения.

Пациентам, у которых не достигается адекватное снижение АД, суточную дозу можно повысить до 160 мг или дополнить терапию диуретиком. Не нужно изменять дозу пациентам с нарушением функции почек или печени небилиарного генеза при отсутствии холестаза.

Вальсакор можно также принимать сочетанно с другими антигипертензивными средствами.

Сердечная недостаточность
Рекомендуемая начальная доза — 40 мг 2 раза в сутки. Эту дозу постепенно повышают до 80 мг 2 раза в сутки, а затем до 160 мг 2 раза в сутки — наиболее высокой дозы, которую переносит пациент. Максимальная суточная доза валсартана — 320 мг.

Для пациентов, которым параллельно проводится лечение диуретиком, рекомендуется снизить дозу Вальcакора.

Перенесенный инфаркт миокарда
Лечение препаратом можно начинать уже через 12 ч после инфаркта миокарда. Начальная доза Вальcакора — 20 мг 2 раза в сутки.

В начале лечения рекомендовано применение таблеток Вальcакор по 40 мг с насечкой с одной стороны. Через несколько недель дозу необходимо постепенно повысить до 40, 80 и 160 мг 2 раза в сутки в зависимости от переносимости лечения пациентом.

При возникновении симптоматической артериальной гипотензии или почечной недостаточности следует снизить дозу.

Противопоказания к применению препарата Вальсакор

Повышенная чувствительность к валсартану или любому другому веществу, входящему в состав препарата; период беременности.

Побочные эффекты препарата Вальсакор

При лечении препаратом часто (≥1%) возникали вирусные инфекции, инфекции верхних дыхательных путей, ринит, синусит, фарингит.

Расстройства со стороны нервной системы и психические расстройства; головная боль, головокружение; кашель; тошнота, диарея, боль в животе; боль в спине и артралгия; гиперкалиемия; утомляемость.

Редко (≤1%) отмечали сыпь, зуд, бессонницу, отеки; единичные случаи реакций гиперчувствительности; очень редко — расстройства функции почек.
Частота побочных эффектов не зависит от дозы и периода лечения, а также пола, расы и возраста пациента.

Особые указания по применению препарата Вальсакор

С осторожностью следует начинать лечение пациентов с сердечной недостаточностью, после инфаркта миокарда. У них сначала часто отмечают некоторое снижение АД, тем не менее при надлежащем соблюдении инструкций относительно дозирования препарата такая симптоматическая артериальная гипотензия большей частью не становится причиной прекращения лечения.

Во время лечения Вальсакором необходимо регулярно проверять функцию почек пациентам с сердечной недостаточностью и быть особенно осторожными при комбинированном применении ингибиторов АПФ, блокаторов β-адренорецепторов и антагонистов рецепторов ангиотензина II (АТ1-подтип).

У изможденных пациентов и/или со значительно сниженным уровнем натрия (например у тех, которые принимают диуретики в высоких дозах) в редких случаях может возникать симптоматическая артериальная гипотензия в начале лечения Вальcакором.

Прежде чем начать проведение терапии, необходимо восстановить количество воды и натрия в организме (например путем снижения дозы диуретика). При появлении артериальной гипотензии пациента следует перевести в горизонтальное положение и при необходимости провести в/в вливание 0,9% р-ра натрия хлорида. После стабилизации АД лечение Вальсакором можно продолжить.

Во время терапии рекомендуется проводить тщательное обследование пациентов с одно- или двусторонним стенозом почечной артерии, поскольку препараты, влияющие на активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, могут вызвать повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови.

С осторожностью применяют препарат у пациентов с нарушением функции почек и обструктивными заболеваниями желчевыводящих путей. При этом не следует снижать дозу. Поскольку в состав Вальcакора входит лактоза, препарат не рекомендуется применять пациентам с галактоземией, дефицитом лактазы или нарушением абсорбции глюкозы/галактозы.

У пациентов с повышенной чувствительностью могут возникать изменения функциональной активности почек, которые обусловливаются угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы.

Не следует проводить лечение с помощью ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II (АТ1-подтип) у пациентов, функция почек которых зависит от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Это может вызвать олигурию, прогрессирующую азотемию, иногда — ОПН или смерть.


Дети.
Безопасность и эффективность применения препарата при лечении детей не была установлена.

Период беременности или кормления грудью. Учитывая механизм действия антагонистов рецепторов ангиотензина II, нельзя исключить риск для плода. Было показано, что применение ингибиторов АПФ во II и III триместр беременности может вызвать поражение и гибель плода. Подобно другим препаратам, действующим непосредственно на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, Вальcакор не рекомендовано применять в период беременности. Не известно, проникает ли валсартан в грудное молоко, поэтому Вальcакор не рекомендуют принимать в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Как и в случае применения других гипотензивных средств, во время лечения Вальcакором рекомендуется придерживаться осторожности при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Взаимодействия препарата Вальсакор

Пациентам после перенесенного инфаркта миокарда Вальcакор можно принимать сочетанно с другими препаратами, например тромболитическими, ацетилсалициловой кислотой, блокаторами β-адренорецепторов или статинами.

При сочетанном применении Вальcакора с калийсберегающими диуретиками (такими как спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия или солевыми заместителями, в которых содержится калий, может происходить повышение концентрации калия в сыворотке крови. Признаки клинически значимого взаимодействия Вальcакора с другими препаратами не отмечены.

В клинических исследованиях изучали такие препараты, как циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.

Поскольку Вальcакор не подвергается существенному метаболизму, то маловероятно, что возникнут клинически значимые взаимодействия в виде метаболической индукции или ингибирования системы цитохрома Р450.

Валсартан хорошо связывается с белками плазмы крови, но в исследованиях in vitro не отмечено каких-либо взаимодействий на этом уровне с молекулами, которые так же хорошо связываются с белками (диклофенак, фуросемид или варфарин).

Передозировка препарата Вальсакор, симптомы и лечение

Сообщения не поступали.
При передозировке возможна выраженная артериальная гипотензия. Если от момента приема прошло немного времени, необходимо вызвать у больного рвоту. Стандартным лечением может быть в/в введение 0,9% р-ра натрия хлорида. Валсартан не удаляется из организма путем гемодиализа.

Условия хранения препарата Вальсакор

При температуре до 30 °С.

Список аптек, где можно купить Вальсакор:

Источник: https://www.minclinic.ru/drugs/V/valsakor.html

Вальсакор: для чего назначают, способы применения, аналоги

Вальсакор как принимать до еды или после

При артериальной гипертензии достаточно часто назначают таблетки «Вальсакор». Это препарат высокого качества, чья эффективность подтверждена клиническими испытаниями.

«Вальсакор» внесен в официальный регистр лекарственных средств (РЛС) для лечения сердечно-сосудистых болезней.

Лекарственное средство эффективно снижает уровень системного артериального давления, помогает бороться с проявлениями сердечной недостаточности.

Состав

Таблетки Вальсакор содержат в качестве активного вещества валсартан, а также такие вспомогательные компоненты, как моногидрат лактозы, повидон, коллоидный и безводный диоксид кремния, МКЦ, кроскармеллоза натрия, стеарат магния.

Пленочная оболочка препарата включает в себя такие составляющие, как краситель железа оксид красный, макрогол 4000, диоксид титана, гипромеллоза. В таблетках по 160 мг также присутствует краситель железа оксид желтый.

Вальсакор Н 80, Н 160 и НД160 содержат такие действующие компоненты, как валсартан и гидрохлоротиазид, а также следующие дополнительные составляющие: коллоидный и безводный диоксид кремния, МКЦ, повидон, стеарат магния, кроскармеллоза натрия, моногидрат лактозы.

В составе пленочной оболочки этих таблеток имеется диоксид титана, краситель железа оксид желтый, гипромеллоза, краситель железа оксид красный,макрогол 4000,.

Форма выпуска и дозировка

Препарат имеет 3 варианта дозировки от 80 до 320 мг. Фармацевтическая субстанция для таблеток производится либо на собственном производстве в Словении, либо силами предприятий-партнеров, расположенных в Индии и Китае. Весь используемый валсартан проверяется не только на эффективность, но и на отсутствие примесей, в том числе и канцерогенных.

Штамповка таблеток, упаковка их в блистеры и картонные пачки производится на заводе КРКА в Словении (Ново Место) и в российском филиале КРКА-рус (Московская область).

Для гипертоников с очень высоким или устойчивым к терапии давлением выпускается комбинация валсартана с гидрохлоротиазидом под торговыми марками Вальсакор Н и НД. Данная комбинация хорошо переносится, почти вдвое сильнее снижает давление, что позволяет нормализовать его у 89% пациентов.

В каких вариантах выпускается и сколько стоит Вальсакор:

НазваниеДозировка, мгЦвет таблеткиСредняя цена упаковки, руб.
валсартангидрохлоротиазид
30 табл.90 табл.
Вальсакор80розовый300740
160желтоватый330820
320бежевый450
Вальсакор Н808012,5розовый315750
Вальсакор Н16016012,5красно-коричневый4301020
Вальсакор НД16016025бежевый480

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вальсакор влияет на рецепторы ангиотензина II. Активное вещество препарата является антагонистом рецепторов АТ1, из-за этого стимулируются АТ2-рецепторы. Средство имеет антигипертензивное действие, приводит в норму систолическое давление, снижает периферическое сопротивление сосудов и улучшает сердечный выброс.

Данное лекарство не оказывает воздействия на частоту сердечных сокращений и нормализует самочувствие людей с сердечной недостаточностью. Оно уменьшает выраженность одышки, дыхательных шумов и отеков.

Вальсакор Н160, Н80 и НД160 содержат также такой активный компонент, как гидрохлоротиазид. Он помогает улучшить терапевтический эффект валсартана и уменьшает риск появления побочных действий.

Гидрохлоротиазид представляет собой диуретическое средство, которое относится к группе тиазидов. Оно имеет гипотензивную активность, увеличивает выведение натрия, калия, а также хлора и воды.

После однократного употребления данного средства эффект может длиться на протяжении суток.

Спустя 2 недели от начала курса наблюдается развитие антигипертензивного эффекта, максимум которого может быть достигнут на 4-5 неделе лечения.

Активные вещества абсорбируются в пищеварительном тракте. Около 60% гидрохлоротиазида взаимодействуют с альбуминами плазмы, степень связи валсартана выше. Он быстро всасывается после применения и выводится через кишечник и почки.

Среднее значение биодоступности валсартана – около 23%. Максимальное снижение АД можно наблюдать через 4 часа.

При сочетании с валсартаном биодоступность гидрохлоротиазида снижается приблизительно на 30%. Однако значительного влияния на кинетику валсартана гидрохлоротиазид не оказывает. Эффективность комплексного применения от этого не снижается. Период полувыведения – 9 часов.

Противопоказания

Вальсакор, а также средства с гидрохлоротиазидом не следует принимать тем, у кого имеется гиперчувствительность к компонентам препаратов. Помимо того, они противопоказаны при беременности, лактации и в детском возрасте.

Дозировку валсартана необходимо контролировать, если пациент до этого перенес инфаркт или имеет сердечную недостаточность. С осторожностью лекарство принимают при наличии стеноза почечной артерии.

Источник: https://NarkoPro.ru/lekarstva/valsakor-i-alkogol-sovmestimost.html

ПроГипертонию
Добавить комментарий