Клаверсал инструкция по применению

CLAVERSAL 250 mg Zaepfchen Suppositorien, 120 St

Клаверсал инструкция по применению
1 Супп. содержит

Активные ингредиенты

Вспомогательные вещества

  • Препарат является средством для лечения воспалительных заболеваний кишечника.
  • Области применения
    • Интенсивное лечение и профилактическое лечение воспалительных заболеваний толстой кишки (язвенный колит), которые ограничены на прямую кишку.
  • Если вы не чувствуете себя лучше или даже хуже, обратитесь к врачу.
  • Применяйте это лекарство всегда точно по договоренности с врачом. Обратитесь к вашему врачу или фармацевту, если вы не уверены.
  • Пожалуйста, соблюдайте применение правил, поскольку суппозитории не могут действовать иначе правильно!
  • Если врач не назначил другое, Рекомендуемая доза:
    • При остром воспалении по 2 суппозитория явлений 3 раза в день.
    • Для профилактики рецидивов должны соответственно 1 – 2 суппозитория по указанию врача утром, днем и вечером применяются.
    • Пожалуйста, поговорите с вашим врачом, если у вас сложилось впечатление, что действие препарата слишком сильным или слишком слабым.
  • Длительность применения
    • Длительность применения-до 6 месяцев.
    • Лечение с помощью суппозиториев следует как во время острой воспалительной стадии, так и в долгосрочной терапии надежно и последовательно проведено, так как только таким образом желаемый успех Исцеления может наступить.
  • Если вы применили большую сумму, чем вы должны
    • Вы должны суппозитории значительно больше, чем один раз прописал применения, пожалуйста, немедленно обратитесь к врачу, чтобы решить вопрос о дальнейших действиях.
    • Даже при нанесении большого количества на Месалазин 250 мг не обязательно считаться с явлениями интоксикации является суппозиториев обусловлено свойствами активного вещества.
    • В принципе, подобные симптомы должны происходить, как от отравления производными Салициловой кислоты (например, ацетилсалициловая кислота) известен. Для названной группы препаратов известных отравление начального чрезмерного повышения дыхательной активности (гипервентиляция), потливостью и раздражительностью позже с увеличением паралич дыхания, потеря сознания и Exsikkose (обезвоживания за счет снижения воды в Организме); за счет гипервентиляции возникает дыхательный алкалоз (снижение содержания Углекислого газа в крови); при прогрессирующей интоксикации, метаболический ацидоз (закисление среды крови в результате усиленного появления кислых продуктов обмена веществ) возникает.включают явления
  • Если вы забыли приложение
    • Принесите пожалуйста после применения как можно скорее; однако ни в коем случае не в дозировке указанной инструкции или вам ваш врач прописывал суточная доза не должна быть превышена значительно.
    • Они не употребляют в два раза больше, если предыдущее приложение забыли.
  • Если отменить применение
    • В случае преждевременного прерывания или прекращения терапии, особенно в случае профилактического лечения язвенного колита может привести к фликера или рецидива знаков заболевания. Вы говорите, следовательно, перед таким шагом с вашим лечащим врачом.
  • Если у вас возникли дополнительные вопросы по использованию этого лекарства, проконсультируйтесь с вашим врачом, фармацевтом или медицинским персоналом.
  • Применение вместе с другими препаратами
    • Сообщите врачу или фармацевту, если вы принимаете другие лекарства/применить занять применить, недавно другие лекарства/взяли или намерены применять другие лекарственные средства/. Лечение Месалазин суппозитории тем не менее может быть целесообразным. Ваш врач знает, что в этом случае является Правильным для вас.
    • Пожалуйста, сообщите вашему врачу, особенно, если принимать одновременно следующие препараты/применять, так как эффект от этих препаратов может менять (взаимодействий):
      • Азатиоприн, 6-меркаптопурин или Тиогуанин (лекарственные препараты для лечения заболеваний иммунной системы)
      • Определенные средства, которые ингибируют свертывание крови (препараты против тромбоза или разжижающие кровь, такие как варфарин)
  • Как и все лекарственные средства этого побочных эффектов не имеют, но должны в каждом случае.
  • У сведения о Частоте побочных эффектов быть следующие категории основу:
    • Очень часто: это может повлиять на более чем 1 из 10 Пролеченных
    • Часто: может затронуть до 1 из 10 Пролеченных
    • Иногда: может затронуть до 1 из 100 Пролеченных
    • Редко: может затронуть до 1 из 1000 Пролеченных
    • Очень редко: может затронуть до 1 из 10 000 Обработанных
    • Не известно: частота на основе имеющихся данных не abschätzbar
  • Возможные Побочные Эффекты:
    • При Возникновении необъяснимого кровотечения, кровоподтеков, мелких пятнистых кожных геморрагии, анемия, лихорадка или боль в горле следует немедленно обратитесь к вашему врачу обращались. Это будет проводить анализы крови и суппозиториев решили Поселиться.
    • Под лечение Месалазин очень редко изменения крови наблюдались изображения:
      • Кровь dyskrasien, неправильного состава крови, снижение количества отдельных видов лейкоцитов (агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения), снижение количества тромбоцитов (тромбоцитопения) или всех клеток крови (панцитопения).
    • Через Месалазин вызвало реакции Гиперчувствительности на сердце (воспаления сердечной мышцы и околосердечной сумки) были описаны редко. Если подозрение на подобное реакция Гиперчувствительности состоит, немедленно обратитесь к вашему врачу обращались.
    • Случайные Побочные Эффекты:
      • Жалобы на After
      • местные жалобы, как раздражение, боль и Жжение
    • Редкие Побочные Эффекты:
      • Воспаление конъюнктивы (конъюнктивит)
      • Лихорадка, Головная Боль, Головокружение
      • Боли в груди, одышки или отекают конечности по причине воздействия на сердце
      • Боли В Животе, Диарея, Метеоризм, Тошнота, Рвота
      • аллергические кожные реакции (включая зуд, кожная сыпь и наркомании крапива)
      • Повышенная чувствительность вашей кожи к солнечному свету и ультрафиолетовому (УФ)излучения (Фотосенсибилизации)
    • Очень редкие побочные эффекты:
      • Боль в горле или дискомфорт по причине изменения картины Крови
      • Онемение и покалывание в руках и ногах (периферическая нейропатия)
      • Одышка, кашель, свистящий конец дыхания или затемнении легких рентгенологически на фоне аллергических и/или воспалительных реакций в легких
      • Сильные боли в животе на фоне острого воспаления поджелудочной железы
      • Нарушения функции почек, которые сопровождаются иногда распухшие конечности или боль Фланг
      • Выпадение волос с облысение
      • Мышечные и суставные боли
      • Люпус-подобный синдром (заболевание, при котором иммунная система образует иммунные вещества, которые атакуют в основном кожу и суставы)
      • Тяжелая диарея и боль в животе по причине аллергической реакции кишечника на это лекарство
      • Желтухой или болью в животе вследствие болезни печени или Желчных дисфункций
      • Снижение производства семян, который регрессирует после отмены препарата снова
    • Побочных эффектов не с известной частотой:
      • Истощение, Слабость
      • Воспаление мелких бронхов (бронхиолит, облитерирующий бронхиолит
      • Пневмония (пневмонит, эозинофильная пневмония и интерстициальный пневмонит)
  • Если вы заметили побочные эффекты, обратитесь к вашим врачом, фармацевтом или медицинским персоналом. Это касается и побочных действий, не указанных здесь.
  • Препарат нельзя применять,
    • если у вас аллергия Месалазин, салициловой кислоты или других производных салициловой кислоты или к любому из вспомогательных веществ этого препарата.
    • если у вас есть серьезные заболевания печени или почек.
  • Если вы беременны или кормите грудью, или если вы подозреваете, что можете быть беременной или планируете забеременеть, проконсультируйтесь перед применением этого лекарства своему врачу или фармацевту за Советом.
  • Беременность
    • Нет достаточных данных об использовании суппозиториев у Беременных. Данные о ограниченное количество с активным веществом Месалазин пролеченных Беременных не пускают на неблагоприятное воздействие на течение беременности или здоровье плода/новорожденного закрыть. Если вы беременны, следует применять суппозитории только по письменному распоряжению вашего лечащего врача, если, по его мнению, потенциальная польза перевешивает возможные риски.
  • В период лактации
    • Месалазин и его удаления продукта ацетил-Месалазин быть в незначительной степени экскретируются в грудное молоко. До сих пор ограниченный опыт применения Месалазин в период лактации. Реакции гиперчувствительности, такие как диарея у грудного ребенка не могут быть исключены. Таким образом, вы должны применить суппозиториев в период лактации только по письменному распоряжению вашего лечащего врача, если, по его мнению, потенциальная польза перевешивает возможные риски. Если грудного ребенка начинается понос, следует прервать кормление Грудью после консультации с врачом.
  • Репродуктивную способность
    • О влиянии Месалазин суппозитории на репродуктивные способности данных нет.
  • Ректальное Применение.
  • Суппозиторий следует утром, в обед и вечером в задний проход вводится. Что суппозитории должны вводиться глубоко в задний проход. Лучшие результаты достигаются, когда кишечник будет перед применением препарата опорожняется.
  • Предупреждения и меры предосторожности
    • Суппозиторий следует вводить под наблюдением врача. Во время лечения вас будет наблюдать ваш врач тщательно и регулярно анализы крови и мочи обследования.
    • Пожалуйста, поговорите с вашим врачом, прежде чем применять суппозиторий, если вы:
      • нарушение функции легких имеют или раньше имели. Это особенно верно, если вы страдаете от бронхиальной астмы.
      • Гиперчувствительности по отношению сульфасалазин, Месалазин родственников вещества имеют или раньше имели. Острая непереносимость следует явления, такие как боль в животе, острые боли в животе, лихорадка, сильная головная боль и кожные высыпания возникают, немедленно прекратить лечение.
      • нарушение функции печени.
      • нарушение функции почек.
    • После лечения препаратом Месалазин очень редко сообщалось о изменениях картины крови (кровь dyskrasien, неправильного состава крови).

      При Возникновении необъяснимого кровотечения, кровоподтеков, мелких пятнистых кожных геморрагии, анемия, лихорадка или боль в горле следует проводить анализы крови. Если есть подозрение на кровь dyskrasie состоит, чтобы прекратить лечение немедленно.

    • Через Месалазин вызвало реакции Гиперчувствительности на сердце (воспаления сердечной мышцы и околосердечной сумки) были описаны редко. Если есть подозрение на подобное реакция Гиперчувствительности, не должны применяться Месалазин-содержащих продуктов.
    • Детей и подростков
      • Этот препарат не предназначен для применения у младенцев и маленьких детей в возрасте до 6 лет, так как до сих пор в этой возрастной группе нет опыта существования.
  • Вождение и использования машин
    • Суппозитории не влияют на способность управлять автомобилем и на способность к работе с механизмами.

Читать о противопоказаниях и побочных вкладыш упаковки и обратитесь к врачу или фармацевту.

Источник: http://www.apteka.space/goods/claversal-250-mg-zaepfchen-suppositorien-120-st-60453/

Лечение язвенного колита

Клаверсал инструкция по применению
• Гастроэнтерология • Лечение язвенного колита

Симптоматического улучшения можно достигнуть, исключив из рациона сырые фрукты и овощи и тем самым ограничив механическое травмирование воспаленной слизистой толстой кишки. У некоторых больных симптомы ослабевают при безмолочной диете, но не стоит ее придерживаться, если не отмечается облегчения.

При относительно слабом поносе показаны антихолинергические средства или дифеноксилат внутрь в малых дозах (по 2,5 мг 2-3 раза в день); при более интенсивном поносе могут потребоваться более высокие дозы дифеноксилата (по 5 мг 3-4 раза в день), дезодорированная настойка опия по 0,5-0,75 мл (10-15 капель) каждые 4-6 ч, лоперамид по 2 мг каждый раз после неоформленного стула, или кодеин по 15-30 мг каждые 4-6 ч. В более тяжелых случаях все эти закрепляющие средства следует применять с чрезвычайной осторожностью, чтобы не способствовать токсической дилатации.

Как при слабой, так и при умеренной форме колита, если он не распространяется проксимально за пределы селезеночного изгиба ободочной кишки, ремисия иногда достигается путем введения гидрокортизона через клизму (вместо пероральной кортикостероидной терапии).

Сначала таким образом вводят 100 мг гидрокортизона в 60 мл изотонического физиологического раствора с метилцеллюлозой 1-2 раза в день.

Лекарство должно удерживаться в кишечнике как можно дольше; проведение этой процедуры на ночь, в положении больного с приподнятыми бедрами, продлевает воздействие лекарства и способствует равномерному его распределению.

Если лечение оказывается эффективным, его осуществляют ежедневно в течение примерно 1 нед, затем через день 1-2 нед, после чего на 1 -2 нед прекращают.

При этом, как и при пероральном применении кортикостероидов, возможны системные побочные эффекты; в связи с этим ведутся клинические испытания аналогов стероидов с менее выраженным общим действием.

Локально действующую 5-аминосалициловую кислоту (месалазин) также можно назначать в форме клизмы; имеются данные о его хорошем лечебном эффекте во многих случаях упорного проктосигмоидита и левостороннего колита. Стандартная доза месалазина составляет 4 г в 60 или 100 мл раствора (вводится каждую ночь), хотя есть данные, что равно эффективной может быть и доза в 1 г. Свечи с месалазином (1 г) тоже действенны, особенно при проктите или даже проктосигмоидите, и пользуются предпочтением у больных.

После того как клинически и эндоскопически установлена ремиссия в результате использования любой из форм этого препарата (обычно она достигается за несколько недель), частоту приема можно постепенно сводить на нет, хотя для предупреждения рецидива часто требуется та или иная долговременная поддерживающая схема применения лекарства (местного и/или перорального).

При слабой или умеренной форме заболевания с более распространенным поражением и в случае локального процесса лечебный эффект может иметь сульфасалазин. Поскольку этот препарат часто вызывает осложнения со стороны желудочно-кишечного тракта, его следует принимать с пищей и, если необходимо, в форме с энтеросолюбильной оболочкой.

Доза сначала должна быть низкой (например, по 0,5 г внутрь 2 раза в день), а затем постепенно увеличиваться в течение нескольких дней до 3-6 г/сут в несколько приемов. Если развивается лекарственная сыпь, нужна десенсибилизация начиная с малых доз.

Более серьезные побочные эффекты (например, болезни крови, гемолитическая анемия, парадоксальное обострение колита, изредка гепатит) могут не позволить использовать сульфасалазин вовсе.

Созданы новые пероральные аналоги сульфасалазина, при наличии которых не образуется сульфапиридин (обусловливающий большинство часто встречающихся побочных эффектов), но в то же время обеспечивается поступление 5-аминоса-лицилата к пораженным областям тонкой и толстой кишок.

Олсалазин (дипентум) является производным 5-аминосалициловой кислоты, в котором, подобно сульфасалазину, имеется азогруппа, благодаря которой предупреждается всасывание препарата в проксимальных отделах и он удерживается в просвете кишечника до тех пор, пока под действием ферментов бактериальной флоры нижней части подвздошной и толстой кишок азогруппа не гидролизуется, после чего высвобождается активная 5-аминосалициловая кислота. Однако, в отличие от сульфасалазина, в котором 5-аминосалициловая кислота связана с сульфапиридином, олсалазин является ее димером, так что в результате бактериального расщепления образуется вдвое большее количество 5-аминосалицилата, а сульфаниламида нет вообще. Клинические испытания показали, что олсалазин эффективен не только в отношении слабых и умеренных форм колита, но также для поддержания ремиссии.

В других лекарственных формах 5-аминосалициловая кислота представлена мономером – месалазином, и эти формы различаются по способу задержания высвобождения.

Асакол является мономерным 5-аминосалицилатом, покрытым акриловым полимером, растворимость которого зависит от рН так, что лекарство не высвобождается до поступления в дистальную часть подвздошной кишки и в толстую кишку.

С ним сходен клаверсал, покрытие которого обеспечивает несколько более проксимальное освобождение 5-аминосалицилата. В пентазе месалазин инкапсулирован в этилцеллюлозные микрогранулы и начинает освобождаться с определенной временной динамикой гораздо более проксимально, в тонкой кишке.

В настоящее время проводятся испытания этих препаратов с целью определения их оптимальной дозировки и возможности применения при язвенном колите и болезни Крона. Длительная сульфасалазиновая терапия (по 1 г 2-3 раза в день) помогает поддержать ремиссию и уменьшить частоту рецидивов.

При умеренно выраженном колите у амбулаторных больных обычно требуется системное применение кортикостероидов. Относительно интенсивное лечение преднизоном (внутрь в дозе 40-60 мг/сут однократно либо в несколько приемов) часто приводит к глубокой ремиссии.

Через 1-2 нед суточную дозу можно постепенно уменьшать примерно на 5-10 мг/нед.

Сульфасалазин (2-4 г/сут в несколько приемов) добавляют, если колит поддается лечению преднизоном в дозе примерно 20 мг/сут; затем возможно очень постепенное снижение дозы и окончательная отмена кортикостероидов.

При хронической потере крови со стулом может требоваться железо для предупреждения анемии. Если больной не переносит пероральные препараты железа, используют парентеральное введение.

При тяжелой форме болезни, что проявляется кровавым стулом более 10 раз в сутки, тахикардией, высокой температурой или сильной болью в животе, необходима госпитализация.

Если к этому моменту больной уже получал кортикостероиды в течение 30 или более дней, следует назначить гидрокортизон в/в 300 мг/сут (постоянное капельное введение).

Для больных, которых не лечили кортикостероидами, более эффективной первичной терапией может быть внутривенное введение (постоянное капельное) адренокортикотропного гормона (АКТГ) в дозе 75-120 ЕД/сут, хотя сообщалось о кровоизлияниях в надпочечники как о редком осложнении.

В любом случае лечение проводится в течение 7-10 дней, и реакция на него контролируется по данным о характере и частоте дефекаций. Проводят первичную рентгенографию области живота для оценки степени и выраженности поражения толстой кишки и тщательное обследование на предмет развития токсического мегаколона.

Если нет угрозы дегидратации из-за потери большого количества жидкости с испражнениями, назначать внутривенное введение гидрокортизона или АКТГ с 0,9% раствором хлорида натрия обычно не рекомендуется, поскольку это часто осложняется отеком.

Для предупреждения гипокалиемии к внутривенно вводимой жидкости добавляют хлористый калий 20-40 мэкв/л. При тяжелом ректальном кровотечении нередко требуется переливание крови для коррекции анемии.

Иногда применяется усиленное парентеральное питание, но оно бесполезно как основная терапия и нельзя откладывать радикальное хирургическое лечение.

После достижения ремиссии в результате парентерального лечения преднизоном в течение 7-10 сут можно перейти на прием этого препарата через рот в дозе 60 мг/сут. Больного, состояние которого при пероральном лечении остается хорошим в течение 3-4 дней, можно выписать из больницы и постепенно снижать дозировку кортикостероидов в домашних условиях при строгом медицинском контроле.

Для лечения язвенного колита использовались азатиоприн, 6-меркаптопурин и циклоспорин, однако их долговременный терапевтический эффект и отдаленные осложнения изучены пока недостаточно.

Токсический колит представляет собой тяжелое экстренное состояние. Как только обнаружены признаки токсического колита или угрожающего токсического мегаколона, требуется немедленно следующее:

  1. отменить все закрепляющие средства;
  2. ничего не давать через рот и ввести длинный кишечный зонд, соединенный с аспиратором для периодического отсасывания;
  3. провести активную инфузионную терапию, используя 0,9% хлорид натрия, хлорид калия и альбумин, а также кровь при необходимости;
  4. непрерывно в/в капельно вводить АКТГ 120 ЕД/сут или гидрокортизон 300 мг/сут;
  5. назначить антибиотики (например, ампициллин в/в по 2 мг каждые 4-6 ч или цефазолин в/в по 1 г каждые 4-6 ч).

Для того чтобы перераспределить газ в толстой кишке и воспрепятствовать прогрессированию вздутия живота, рекомендуется каждые 2-3 ч переворачивать больного со спины на живот. В некоторых случаях помогает проведение мягкого ректального зонда, но его нужно осуществлять с чрезвычайной осторожностью, чтобы избежать перфорации кишки.

Необходимо внимательно следить, не развиваются ли признаки прогрессирующего перитонита или перфорации. Поскольку первым клиническим признаком перфорации может быть исчезновение печеночной тупости, важно проводить перкуссию печени, особенно в тех случаях, когда у больного перитонеальные симптомы подавляются массивной дозировкой кортикостероидов.

Требуется частая (по крайней мере раз в сутки) абдоминальная рентгенография, чтобы контролировать растяжение толстой кишки и своевременно обнаружить появление свободного газа.

Если интенсивные медицинские мероприятия в течение 24-48 ч не приводят к заметному улучшению состояния, необходимо немедленное хирургическое вмешательство, без которого возможна смерть от перфорации и сопутствующего сепсиса.

Ред. Н. Алипов

“Лечение язвенного колита” – статья из раздела Гастроэнтерология

Источник: https://www.rosmedzdrav.ru/xgastro/gastro-0193.shtml

title

Клаверсал инструкция по применению

Абсорбция. Наибольшая абсорбция месалазина происходит в прямой и ободочной кишке.

Метаболизм. Месалазин метаболизируется как пресистемным путем в слизистой оболочке кишечника, так и системным путем в печени, превращаясь в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-Ац-5-АСК).

Характер ацетилирования не зависит от ацетилирующего фенотипа пациента. В небольшой степени ацетилирование может осуществляться за счет действия бактериальной микрофлоры толстой кишки.

Связывание с белками плазмы месалазина и N-Ац-5-АСК составляет 43 и 78% соответственно.

Выведение. Месалазин и его метаболит N-Ац-5-АСК выводятся через кишечник (основная часть, >90%), почками выводится до 7% (0,6% от общей дозы выводится в виде месалазина и до 6,3% — в виде метаболита N-Ац-5-АСК), степень выведения препарата с желчью минимальна.

Таблетка препарата Claversal имеет ядро, содержащее месалазин (5-аминосалициловая кислота, 5-АСК) в многокомпонентной матрице. Ядро окружено оболочкой из сополимеров метакриловой кислоты типов А и В; оболочка разработана так, чтобы выделение месалазина начиналось только при достижении рН выше 7.

Механизм действия месалазина до конца не изучен, но считается, что месалазин (5-АСК) оказывает местное действие, поэтому клинический эффект препарата не коррелирует с фармакокинетическими характеристиками вещества. Основным путем выведения месалазина является метаболизм до N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты, которая фармакологически неактивна.

Всасывание

Исследования с проведением γ-сцинтиграфии показали, что после однократного приема здоровыми добровольцами препарата натощак в дозе 1,2 г месалазин быстро и в неизмененном виде проходит через верхние отделы ЖКТ.

При этом выявляются следы 14С-меченного месалазина на всем протяжении толстой кишки, что свидетельствует о поступлении месалазина в эти отделы ЖКТ.

Полный распад таблетки препарата Claversal и высвобождение месалазина наблюдалось приблизительно через 17,4 ч.

После однократного приема препарата здоровыми добровольцами в дозе 2,4 или 4,8 г в течение 14 дней абсорбция месалазина составляла 21–22% от принятой дозы.

После однократного приема препарата здоровыми добровольцами натощак в дозе 1,2; 2,4 и 4,8 г концентрация месалазина в плазме определялась через 2 ч после приема и достигала максимального значения через 9–12 ч. Фармакокинетические показатели демонстрировали широкую вариабельность.

Уровень системной экспозиции месалазина — AUC — при приеме препарата в диапазоне от 1,2 до 4,8 г был пропорционален принятой дозе.

Cmax месалазина в плазме в интервале доз от 1,2 до 2,4 г повышалась приблизительно прямо пропорционально, тогда как от 2,4 до 4,8 г увеличивалась в меньшей степени, чем увеличение дозы.

При изучении однократного и многократного приема препарата в дозе 2,4 и 4,8 г с обычной пищей месалазин обнаруживался в плазме крови через 4 ч, достигая Cmax через 8 ч после однократного приема.

Однократный прием препарата Claversal в дозе 4,8 г с жирной пищей сопровождался замедлением фазы всасывания. В этих условиях месалазин обнаруживался в плазме крови примерно через 6 ч после приема. Однако пища, богатая жирами, повышала системную экспозицию месалазина (среднее значение Cmax — на 91%, среднее значение AUC — на 16%) по сравнению с показателями натощак.

Распределение

Считается, что препарат Claversal обладает сходным профилем распределения, что и другие месалазинсодержащие препараты.

Месалазин имеет относительно малый Vd, равный примерно 18 л, что свидетельствует о минимальном системном распределении.

При концентрации месалазина в плазме крови до 2,5 мкг/мл и концентрации N-ацетил-5-аминосалицилата до 10 мкг/мл вещества связывались с белками плазмы крови на 43 и 78–83% соответственно.

Метаболизм

Единственным важным метаболитом месалазина является фармакологически неактивная N-ацетил-5-аминосалициловая кислота. Она образуется под действием N-ацетилтрансферазы-1 в клетках печени и цитозоле клеток слизистой оболочки кишечника.

Выведение

Всосавшийся месалазин выводится в основном почками после ацетилирования до N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты. Тем не менее, препарат в небольшом количестве выводится почками и в неизмененном виде.

Из 21–22% всосавшейся дозы препарата менее 8% месалазина выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 ч. Около 13% выводится в течение 4 ч в виде N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты.

Видимый T1/2 месалазина и его основного метаболита после приема препарата в дозе 2,4 и 4,8 г были в среднем 7–9 и 8–13 ч соответственно.

Особые категории больных

Данных о применении препарата Claversal у больных с нарушением функции печени нет.

После однократного приема препарата Claversal в дозе 4,8 г системная экспозиция месалазина у пожилых пациентов (старше 65 лет, средний клиренс креатинина 68–76 мл/мин) превосходила таковую у более молодых пациентов (18–35 лет, средний клиренс креатинина 124 мл/мин) до 2 раз. Уровень системной экспозиции обратно пропорционален функции почек, оцененной по клиренсу креатинина. Это следует учитывать при лечении пожилых пациентов препаратом Claversal.

У больных с нарушением функции почек может наблюдаться снижение скорости выведения и повышение концентрации месалазина в плазме крови, что может сопровождаться увеличением риска нежелательных побочных реакций со стороны мочевыделительной системы.

У женщин AUC месалазина была в 2 раза больше, чем у мужчин.

Исходя из ограниченного количества фармакокинетических данных, фармакокинетика 5-АСК и N-ацетил-5-АСК у лиц южноевропейской и испаноязычной группы считается одинаковой.

Claversal, благодаря специальному покрытию таблетки, освобождает месалазин — активный метаболит сульфасалазина — в основном, в толстом кишечнике (60–79%). В тощем кишечнике высвобождается 15–30% действующего вещества, при этом в системное кровообращение поступает лишь около 10%.

Источник: https://pillintrip.com/ru/medicine/claversal

Месалазин — инструкция по применению и аналоги препарата

Клаверсал инструкция по применению

«Месалазин» — препарат с противовоспалительным эффектом. В настоящее время невозможно приобрести его в аптеках страны, доступны лишь аналоги «Месалазина» с идентичным действующим веществом.

Показания к применению

“Месалазин” подходит лишь для достаточно узкого спектра заболеваний: болезни Крона и язвенного колита. Заболевания могут находиться в стадиях любого типа, “Месалазин” применим ко всем.

Состав

Одна таблетка “Месалазина” содержит:

  • Активный компонент: 500 мг месалазина
  • Другие компоненты: коповидон, кремния диоксид, натрия альгинат, магния стеарат, кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза.

Лечебные свойства

Воздействие лекарственного средства на организм – сугубо противовоспалительное, локализующееся по большей части в области кишечника, в эпицентре воспаления. “Месалазин” способен:

  • Ингибировать синтез и активность медиаторов воспаления – метаболитов арахидоновой кислоты и нейтрофильной липооксигеназы
  • Тормозить дегрануляцию, миграцию, фагоцитоз и к тому же приостанавливать секрецию иммуноглобулинов
  • Связываться со свободными кислородными радикалами (вещество имеет антиоксидантные качества).

Когда человек принимает таблетки этого препарата, месалазин освобождается из оболочки в толстом или тонком отделе кишки, а затем начинает действовать. Выводится весь объём “Месалазина” с мочой.

Средняя цена от 350 до 700 руб.

Форма выпуска

Препарат возможно встретить в виде картонной пачки. Внутри неё находятся ячейковые упаковки, содержащие в себе по 15 штук таблеток. Всего в пачке их может быть 2, 4, 6 и 10 упаковок.

Таблетки – бело-сероватого, практически белого цвета, причём на их поверхности возможны мелкие вкрапления. Форма у таблеток двояковыпуклая, круглая.

Способ применения

“Месалазин” лечит две болезни – болезнь Крона и язвенный колит, и для каждой из них его нужно использовать в соответствии с отдельной инструкцией. Ниже приведены дозы, которые чаще всего назначают пациентам, но именно специалист должен определить персональную норму препарата для определённого пациента.

При болезни Крона

При обострении заболевания и при проведении поддерживающей терапии:

  • Взрослые: примерно до 4 г лекарства в сутки, разделённых на несколько приёмов
  • Дети: чаще всего – 20-30 мг на каждый кг веса тела в день, разделённых на пару приёмов.

При язвенном колите

При заболевании в обострении:

  • Взрослые: чаще всего – до 4 г лекарства в день, разделённых на несколько приёмов
  • Дети: обыкновенно – 20-30 мг на каждый кг веса в день, разделённых на пару приёмов.

При поддерживающей терапии:

  • Взрослые: около 2 г лекарства в сутки, разделённых на несколько приёмов
  • Дети:  чаще всего – 20-30 мг на каждый кг веса в день, разделённых на несколько приёмов.

При беременности и грудном вскармливании

Действующее вещество препарата – месалазин – способен проникать сквозь плацентарный барьер, но ещё не были оценены и исследованы все допустимые последствия этого явления.

Так что в любом случае, применять препарат беременным можно только при экстренных обстоятельствах, если полагаемая польза возьмёт верх над прогнозируемым вредом для ещё не рождённого ребёнка.

Помимо этого, полностью воспрещается пить таблетки на девятом месяце беременности.

“Месалазин” также способен проникнуть в грудное молоко, поэтому, при употреблении лекарства во время лактации необходимо отменить грудное вскармливание.

Противопоказания

Существуют некоторые противопоказания к использованию таблеток “Месалазина”:

  • Болезни крови
  • Язвенная болезнь двенадцатипёрстной кишки или желудка
  • Почечная, печёночная недостаточность
  • Геморрагический диатез
  • Гиперчувствительность
  • Возраст больного до 12 лет
  • Вес до 50 кг.

Меры предосторожности

Главное, что нужно делать – это перед началом курса лечения и после него ежемесячно на протяжении трёх месяцев проверять и контролировать уровень мочевины, креатинина, состав крови. Также необходимо делать общий анализ мочи.

Во время лечения необходимо следить за состоянием пациента, и в случае появления симптомов гиперчувствительности или аллергии надо немедленно отменить препарат. Нужно знать, что иногда бывает сложно отличить синдром гиперчувствительности от воспаления кишечника в тяжёлой форме.

Пациенты, которые являются «медленными ацетиляторами», испытывают симптомы побочных эффектов чаще, чем все остальные.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Таблетки “Месалазин” взаимодействуют:

  • С метотрескатом – обостряют токсичность
  • С фуросемидом, спиронолактоном, сульфаниламидом, рифампицином – уменьшают активность
  • С антикоагулянтами – усиливают воздействие
  • С производными сульфонилмочевины – улучшают гипокликемическое воздействие
  • С блокаторами канальцевой серкреции – усиливают влияние
  • С цианокобаламином – притормаживают абсорбцию.

Побочные эффекты

При употреблении таблеток вероятно возникновение определённых симптомов, состояний и болезней, и вот некоторые из них.:

  • Гиперчувствительность и аллергические реакции: зуд, сыпь на коже, спазм бронх, эритема
  • Органы ЖКТ: рвота, тошнота, изжога, метеоризм, диарея, гепатит, паротит, панкреатит
  • Кровеносная система: усиленное сердцебиение, тахикардия, нарушения АД, одышка, анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения
  • Нервная система: головная боль, головокружение, нарушение сна, депрессия, парестезии, судороги, тремор
  • Мочеполовая система: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия, нефротический синдром, олигоспермия.

Иногда у пациентов наблюдалась лихорадка, алопеция, волчаночноподобный синдром, фотосенсибилизация. Также вероятно понижение количества продукции слёзной жидкости и увеличение уровня метгемоглобина.

Узнать больше об одышке можно в нашей статье: одышка- причины и лечение.

Передозировка

При превышении дозы приёма таблеток “Месалазина” часто случается передозировка. Её признаками являются:

  • Слабость
  • Сонливость
  • Тошнота
  • Рвота
  • Гастралгия (схваткообразные боли в желудке, связанные с его заболеваниями).

Чтобы ликвидировать эти симптомы и предотвратить их осложнения, проводится специальное лечение: сначала пациенту промывается желудок, а затем врачом назначается слабительное и симптоматическая терапия.

Условия и срок хранения

Содержать лекарство рекомендуется в защищённом от света, недосягаемом для детей месте при температуре, не превышающей 25⁰C. Срок вероятного хранения “Месалазина” составляет 36 месяцев.

“Салофальк”

Доктор Фальк Фарма GmbH, Германия
Цена от 1200 до 7400 руб.

Препарат “Салофальк” имеет то же действующее вещество, как и “Месалазин”.“Салофальк” можно встретить и в виде таблеток, и в виде гранул, и в виде свечей, и в виде суспензии.

Таблетки “Салофальк” имеют светло-жёлтый, а подчас и  жёлто-коричневый цвет. А гранулы “Салофалька” способны лечить ещё и обострения лёгкого и среднего по тяжести колита и поддерживать ремиссию.

Плюсы

  • Множество форм выпуска: таблетки, гранулы, свечи, суспензия
  • Возможность с помощью гранул лечить обострения колита и поддерживать его ремиссиию
  • Возможность давать детям от трёх лет.

Минусы

  • Более высокая цена
  • Большее количество побочных эффектов.

“Сульфасалазин”

КРКА, Словения
Цена от 250 до 440 руб.

Препарат “Сульфасалазин” в качестве действующего вещества имеет сульфасалазин и выпускается только в виде таблеток.

Плюсы

  • Возможность применения детям от 6 лет
  • Лечение артритов
  • Продолжительный эффект

Минусы

  • Большее количество противопоказаний
  • Продолжительное лечение.

“Пентаса”

Ферринг, Дания
Цена от 3000 до 9700 руб

“Пентаса” – это ещё один аналог “Месалазина”, обладающий аналогичным действующим веществом. Его главный плюс в том, что его можно давать детям от двух лет. Также он выпускается в форме таблеток, свечей, суспензии и гранул.

Плюсы

  • Можно давать детям от двух лет
  • Множество форм выпуска: таблетки, гранулы, свечи, суспензия

Минусы

  • К побочным эффектам прибавляется аллергический дерматоз, миокардит и др.
  • Более высокая цена.

Скачать инструкцию по применению

Таблетки «Месалазин»
Скачать инструкцию таблеток «Месалазин»
83 кб

Источник: http://lekhar.ru/lekarstva/protivomikrobnye-preparaty/mesalazin-instrukciya-po-primeneniyu/

ПроГипертонию
Добавить комментарий