Апровель аналоги российские

Апровель — инструкция по применению, аналоги, отзывы и цены

Апровель аналоги российские

Апровель представляет собой таблетированное средство, что относится к группе гипотензивных препаратов. Популярность препарата среди пациентов с артериальной гипертензией объясняется тем, что снижая давление, апровель не оказывает влияния на деятельность сердца. А потому, достаточно часто средство прописывается больным, которым противопоказаны другие гипотензивные препараты.

  • Состав и формы выпуска
  • Фармакология
  • Показания для применения таблеток
  • Противопоказания
  • Побочные явления
  • Инструкция по применению
  • Передозировка
  • Взаимодействия
  • Цены
  • Аналоги
  • Отзывы

Состав и формы выпуска

Одна таблетка апровеля содержит основного действующего вещества ирбесартана 150 либо 300 миллиграммов.

Дополнительные составляющие: гипромеллоза, диоксид кремния, кроскармеллоза натрия, моногидрат лактозы, МКЦ, стеарат магния.

Препарат выпускается в виде таблеток по 150 либо 300 мг действующего вещества, покрытых пленочной оболочкой. К каждой упаковке препарата прилагается инструкция по применению.

Фармакология

Препарат относят к агонистам рецепторов ангиотензина 2. Ирбесартан повышает количество ангиотензина 2 и ренина в плазме, снижает концентрацию альдостерона и не влияет на содержание калия.

В зависимости от дозировки понижает АД, однако, при приеме больным более 900 миллиграммов за сутки, гипотензивный эффект увеличивается незначительно.

Понижение артериального давления возникает спустя три-шесть часов после приема и сохраняется на протяжении суток.

Гипотензивный эффект нарастает на протяжении двух-трех недель и достигает максимума через тридцать-сорок пять дней. Эффективность препарата от пола пациента не зависит.

Апровель на концентрацию мочевой кислоты никак не влияет. Синдром отмены не возникает.

Препарат не оказывает влияния на функции почек у пациентов с гломерулонефритом и диабетической нефропатией, а потому является основным препаратом для терапии таких больных.

Апровель отлично всасывается, биодоступность его составляет 60-80 процентов. Максимальную концентрацию в крови наблюдают спустя полтора-два часа, а равновесную — спустя три дня после приема. Связывание препарата с белками на 96 процентов.

Метаболизируется препарат цитохромами Р450 CYP2C9 в печени, а выводится почками и печенью. Период полураспада составляет одиннадцать- четырнадцать часов. Больным с нарушенными функциями данных органов и пожилым пациентам коррекция дозировки не требуется.

Показания для применения таблеток

  • Гипертензия первичная;
  • Гипертензия вторичная;
  • Повреждения почек при диабете сахарном и других патологиях.

Будьте внимательны! С особенной осторожностью используют препарат при почечной, печеночной недостаточности, гиповолемии и гипонатриемии (возникших на фоне рвоты, диареи, приема диуретиков, гемодиализе) ИБС, стенозе клапанов аорты, стенозировании почечных артерий, митральном стенозе, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, недавней трансплантации почек, атеросклерозе мозговых сосудов.

  • Беременность;
  • Лактация;
  • Непереносимость галактозы (наследственная);
  • Особая чувствительность к составляющим препарата;
  • Дети младше 18 лет;
  • Совместный прием с АПФ у пациентов с нефропатией диабетической;
  • Синдром мальабсорбции;
  • Недостаточность лактазы.
  • Ангионевротические отеки;
  • Головокружение;
  • Сыпь;
  • Слабость;
  • Крапивница;
  • Тахикардия;
  • Боль в мышцах, костях;
  • Кашель;
  • Гиперкалиемия;
  • Гипотензия ортостатическая;
  • Увеличение КФК;
  • Изжога, диарея, тошнота, рвота;
  • Боль в области груди;
  • Половая дисфункция.

Остальные побочные эффекты были выявлены после выхода апровеля на фармрынки: гиперкалиемия, вертиго, гепатиты, миалгия, желтуха, изменения в функционировании почек, звон в ушах.

Важно! Совмещать аровель с приемом наркотиков и алкоголя запрещено.

Таблетки необходимо принимать вовнутрь и не разжёвывать, запивая водой. Терапию начинают с назначения 150 миллиграммов единожды за сутки. При неэффективности больные используют апровель 300 миллиграммов.

При наличии диабета сахарного второго типа в сочетании с гипертензией вначале также назначают 150 миллиграммов средства, а затем переходят на апровель 300, так как такая дозировка более приемлема при терапии нефропатий.

Пациентам в возрасте 75 лет и более, что находятся на гемодиализе апровель назначают в исходной дозе 75 миллиграммов. Сочетание с диуретиком усиливает эффект апровеля.

На фармрынке существует препарат Ко апровель, что является комбинацией ирбесартана и гидрохлортиазида в двух вариациях: 150/12.5 миллиграммов и 300/12.5 миллиграммов.

Использование апровеля у пациентов с гиповолемией и гипонатриемией нуждается в коррекции дозировки, в противном случае АД может снижаться гораздо более необходимого, даже при соблюдении специальной диеты.

Передозировка

Даже прием больным препарата в дозировке 900 миллиграммов за сутки не сопровождается симптоматикой передозировки. Однако, вследствие передозировки возможны проявления тахикардии либо брадикардии, существенного снижения АД. Терапия заключается в промывании желудка, а также проведении симптоматического лечения.

Взаимодействия

При сочетании таблеток апровель с калийсодержащими препаратами может возникать гиперкалиемия.

Тиазидные диуретики повышают гипотензивный эффект препарата.

Средства, что содержат алискирен запрещено совмещать с апровелем у пациентов с почечной недостаточностью либо сахарным диабетом, так как возможно сильное падение артериального давления, гиперкалиемия и нарушения в работе почек.

При совместном использовании апровеля с препаратами, что содержат литий, необходим тщательный контроль уровня лития в крови больного.

Гипотензивный эффект, повышение уровня калия и нарушения функционирования почек возможно при совместном приеме НПВС и апровеля.

Применение препарата совместно с дигоксином никак не влияет на фармакокинетику последнего.

Хранят препарат при обычных условиях и температуре не больше тридцати градусов в течение трех лет. Отпускаются таблетки строго по рецепту.

Особые указания

  • При нарушениях обмена воды и электролитов. У пациентов с гипонатриемией и/либо обезвоживанием (что является следствием рвоты, приема диуретиков, диареи, специальной диеты с ограничением соли) и у пациентов, что находятся на гемодиализе, возможно возникновение гипотензии, что особенно часто встречается после употребления первой дозы лекарства. А потому, перед началом терапии апровелем необходимо откорректировать все патологические изменения в обмене электролитов и жидкости;
  • Гипертензия реноваскулярная. Для больных, что страдают двухсторонним стенозированием артерий почек либо стенозом артерий одной почки, что функционирует, прием подобных средств относят к группе с повышенными рисками возникновения тяжелой гипотензии и недостаточности почек. Несмотря на то что документальные подтверждения развития подобных эффектов при употреблении апровеля отсутствуют, необходимо все же принять во внимание вероятность их развития при применении блокаторов ангиотензин 2 рецепторов у этих пациентов;
  • Пересадка и недостаточность почек. При назначении препарата для больных с недостаточностью почек необходима периодическая оценка концентрации креатинина и калия в крови. Клинических исследований применения апровеля у больных, что перенесли недавнюю пересадку почки, нет;
  • Сочетание артериальной гипертензии с диабетом сахарным второго типа, что протекает с повреждением почек. Описанное у препарата положительное действие, связанное с замедлением прогрессирования сердечно-сосудистых и почечных повреждений, имеет различные степени выраженности у различных групп пациентов: наименьшим оно было у больных неевропейской рассы и женщин;
  • Гиперкалиемия. Аналогично с использованием иных средств, что влияют на альдостерон-ангиотензин-рениновую систему, при терапии таблетками апровеля возможно возникновение гиперкалиемии, чаще при сопутствующих патологиях сердца и/либо почечной недостаточности. Для таких больных необходим контроль концентрации калия;
  • Обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия, стенозы митрального либо аортального клапанов. Назначение препарата требует особой осторожности;
  • Альдостеронизм первичный. Больные с подобной патологией, как правило, не реагируют на антигипертензивные средства, что воздействуют через ангиотензин-рениновую систему. А следовательно, назначение апровеля в подобных случаях не оправдано;
  • Прочее. В группах пациентов, где функционирование почек и тонус сосудов в основном зависят от альдостерон-ангиотензин-рениновой системы (то есть при сердечной (хронической недостаточности либо сопровождающими болезнями почек) терапия иАПФ ассоциировалась с гипотензией, олигурией, азотемией и изредка с недостаточностью почек. Обратите внимание! В случаях значительного понижения АД у больных с атеросклерозом либо ИБС при использовании гипотензивной терапии может приводить к возникновению инсультов или инфарктов. А потому подобная терапия должна осуществляться под жестким контролем АД.

Цены

Средняя цена препарата составляет:

  • Апровель 150 номером 14 — 329 рублей;
  • Апровель 150 номером 28 — 559 рублей;
  • Апровель 300 номером 14 — 442 рубля;
  • Апровель 300 номером 28 — 860 рублей.

Аналоги

На рынке представлены аналоги препарата других производителей, с аналогичным составом и дозировками. Такие средства сходны по вызываемым эффектам, но могут отличаться ценой.

  • Фирмаста;
  • Ирсар;
  • Ирбесартан;
  • Ибертан.

Препарат апровель

Эти таблетки прописал доктор полтора года назад. Пока принимал, давление было в норме. Потом из-за высокой цены решил попробовать более дешевый аналог. После чего возник сильный кашель. Придется снова переходить на оригинал.

Алла

Страдаю гипертонией много лет в сочетании с сахарным диабетом. Полгода назад кардиолог прописал применение таблеток апровеля для снижения давления. Результат не заставил себя долго ждать. Сейчас давление стабильное и побочных эффектов не наблюдается.

Валерий

Принимаю препарат более года. Средства из других групп абсолютно не действуют, вызывают депрессию и сильный кашель. Повышенным давлением страдаю более двадцати лет. Сейчас лечусь только этими таблетками. Кризов пока не возникало. Большое спасибо врачу, который назначил апровель. Принимаю по 300 мг дважды за сутки.

Даниил

Источник: https://lekarstva.guru/a/aprovel-instruktsiya-po-primeneniyu-analogi-otzyvy-i-tseny.html

Апровель аналоги цена отзывы инструкция по применению – Аналоги лекарств

Апровель аналоги российские

Антигипертензивный препарат, специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ1). Устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II и снижает концентрацию альдостерона в плазме крови. Не подавляет киназу II — фермент, который разрушает брадикинин.Снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку.

Снижает АД (при минимальном изменении ЧСС) и давление в малом круге кровообращения, причем снижение АД носит дозозависимый характер.Максимальное действие препарата развивается через 3-6 ч после однократного приема. Гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч.

Устойчивый клинический эффект достигается через 1-2 недели применения препарата, максимальный эффект достигается к 4-6 неделе после начала лечения. После прекращения приема препарата АД постепенно возвращается к исходной величине. Синдрома отмены (эффект гипертензии отдачи) не отмечается.

Апровель не оказывает действия на концентрацию триглицеридов, содержание холестерина, глюкозы, мочевой кислоты в плазме крови или на выделение мочевой кислоты с мочой.

Артериальная гипертензия.

   – беременность;   – лактация;   – детский и подростковый возраст до 18 лет;

   – повышенная чувствительность к компонентам препарата Апровель.

Апровель противопоказан к применению при беременности. При наступлении беременности в ходе лечения препарат следует немедленно отменить.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

С осторожностью следует назначать Апровель пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий из-за возможного риска развития тяжелой артериальной гипотензии и острой почечной недостаточности.

Предшествующее назначению препарата Апровель лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к обезвоживанию организма и повышает риск развития артериальной гипотензии в начале лечения препаратом Апровель.

У обезвоженных больных или у пациентов с дефицитом ионов натрия в результате интенсивного лечения диуретиками, ограничения поступления соли с пищей, диареи или рвоты, а так же у больных, находящихся на гемодиализе, необходима коррекция дозы в сторону ее уменьшения.

Результаты экспериментальных исследований

В исследованиях, проведенных на лабораторных животных, не установлено мутагенного, кластогенного и канцерогенного действия препарата Апровель.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Отсутствуют указания о влиянии приема препарата Апровель на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Начальная и поддерживающие дозы составляют 150 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 300 мг 1 раз/сут.
Апровель можно принимать во время еды или натощак. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.

В плацебо-контролируемых исследованиях (1965 пациентов получали ирбесартан) были отмечены следующие побочные реакции.
Со стороны ЦНС: часто – головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – тахикардия, приливы.
Со стороны дыхательной системы: иногда — кашель.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота; иногда — диарея, диспепсия, изжога.
Со стороны половой системы: иногда — половая дисфункция.
Со стороны организма в целом: часто – утомление; иногда — боль в грудной клетке.
Со стороны лабораторных показателей: часто — достоверное увеличение КФК (1.

7%), не сопровождавшееся клиническими проявлениями со стороны костно-мышечной системы.У пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом типа 2 и микроальбуминурией с нормальной функцией почек ортостатическое головокружение и ортостатическая гипотензия отмечались у 0.5% больных (чаще, чем при приеме плацебо).

У больных сахарным диабетом с повышенным АД с микроальбуминурией и нормальной почечной функцией гиперкалиемия (более 5.5% ммоль/л) встречалась у 29.4% больных в группе, получавшей ирбесартан в дозе 300 мг, и 22% больных в группе, получавшей плацебо.

У больных артериальной гипертензией с сахарным диабетом, хронической почечной недостаточностью и выраженной протеинурией у 2% больных отмечались следующие дополнительные побочные реакции (чаще, чем при приеме плацебо).

Со стороны ЦНС: часто — ортостатическое головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ортостатическая гипотензия.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — боли в костях и в мышцах.
Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия (более 5.5% ммоль/л) встречалась у 46.3% больных в группе пациентов, получавших ирбесартан, и у 26.3% больных в группе плацебо. Снижение уровня гемоглобина, которое не было клинически значимым, отмечалось у 1.7% пациентов, получавших ирбесартан.В пост-маркетинговый период были также выявлены следующие побочные реакции:

Аллергические реакции: редко — сыпь, крапивница, ангионевротический отек (как и у других антагонистов рецепторов ангиотензина II).

Со стороны обмена веществ: очень редко – гиперкалиемия.
Со стороны ЦНС: очень редко — головная боль, звон в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: очень редко — диспепсия, нарушения функции печени, гепатит.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — миалгия, артралгия.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко – нарушения функции почек (в т.ч. отдельные случаи почечной недостаточности у предрасположенных пациентов).

При одновременном применении препарата Апровель и тиазидных диуретиков гипотензивное действие препаратов носит аддитивный характер.
Одновременное применение Апровеля с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия может приводить к увеличению содержания калия в сыворотке крови.

При приеме препарата в дозе до 900 мг/сут на протяжении 8 недель не выявлено какой-либо токсичности.
Лечение: при случайном приеме препарата в высоких дозах показано промывание желудка, проведение симптоматической терапии. Ирбесартан не удаляется из организма при гемодиализе.

Препарат следует хранить при температуре ниже 30°C.

1 таблетка содержит 300 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, полоксамер 188, кремния диоксид коллоидный водный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Апровель аналоги

  1. Апровель 0,3 n14 табл
  2. Апровель 0,15 n14 табл
  3. Коапровель 0,3+0,0125 n28 табл
  4. Коапровель 0,15+0,0125 n28 табл п/о
  5. Апровель таб 150мг №28
  6. Коапровель табл. 150мг/12.5мг n28 франция
  7. Апровель 0,3 n14 табл
  8. Апровель 0,3 n14 табл
  9. Коапровель 150/12.5мг таб. п/пл/об.

    х28

  10. Коапровель 300/12.5мг таб. п/пл/об. х28
  11. Апровель 150мг таб. п/пл/об. х14
  12. Апровель 300мг таб. п/пл/об. х14
  13. Апровель таблетки 300 мг, 14 шт.
  14. Коапровель таблетки 300/25 мг, 28 шт.
  15. Апровель табл. п.п.

    о 150мг n14 франция

  16. Апровель 0,15 n14 табл
  17. Коапровель 0,15+0,0125 n28 табл
  18. Апровель таблетки 300 мг, 28 шт.
  19. Коапровель 0,3+0,025 n28 табл п/о
  20. Коапровель таб п/п/о 300мг+12,5мг n28
  21. Апровель таб. п/о плён.

    150 мг №28

  22. Апровель таб п/п/о 150мг n28
  23. Апровель таб п/п/о 150мг n14
  24. Коапровель 300/25мг таб. п/пл/об. х28
  25. Апровель 0,3 n28 табл
  26. Апровель 0,15 n28 табл п/о
  27. Коапровель таблетки 300/12,5 мг, 28 шт.
  28. Апровель таблетки 150 мг, 28 шт.
  29. Апровель таб. п/о плён.

    150 мг №14

  30. Коапровель табл. п.п.о. 300мг/12.5мг n28 франция
  31. Коапровель таб. п/о плён. 300мг+25мг №28
  32. Коапровель таб. п/о плён. 300 мг+12,5 мг №28
  33. Апровель табл. п.п.о 300мг n28 франция
  34. Апровель таблетки 150 мг, 28 шт.
  35. Апровель табл. п.п.

    о 150мг n28 франция

  36. Апровель таб 300мг n14
  37. Коапровель табл. 300мг/12.5мг n28 франция
  38. Апровель 300мг таб. п/пл/об. х14/!до 05.14г/
  39. Апровель таблетки 300 мг, 28 шт.
  40. Коапровель таблетки 300/25 мг, 28 шт.
  41. Апровель таб. п/о плён. 300 мг №14
  42. Апровель 150мг таб. п/пл/об. х14/!до 05.

    14г/

  43. Коапровель таблетки 150/12,5 мг, 28 шт.
  44. Апровель таблетки 300 мг, 14 шт.
  45. Коапровель таблетки 300/12,5 мг, 28 шт.
  46. Апровель таблетки 150 мг, 14 шт.
  47. Коапровель таблетки 300/25 мг, 28 шт.
  48. Апровель таблетки 150 мг, 28 шт.
  49. Апровель таб. п/о плён. 300 мг №28
  50. Коапровель таб. п/о плён.

    150 мг+12,5 мг №28

  51. Апровель 0,3 n14 табл
  52. Апровель 300мг №14
  53. Апровель таблетки 150 мг, 14 шт.
  54. Апровель таблетки 300 мг, 14 шт.
  55. Апровель таблетки 150 мг, 14 шт.
  56. Коапровель таб. 150мг/12,5мг №28
  57. Коапровель таблетки 300/12,5 мг, 28 шт.
  58. Коапровель таблетки 150/12,5 мг, 28 шт.

  59. Апровель 0,15 n14 табл
  60. Апровель табл. 150мг n14 франция
  61. Апровель табл. п.п.о 300мг n14 франция
  62. Апровель таблетки 300 мг, 28 шт.
  63. Коапровель 0,3+0,0125 n28 табл
  64. Апровель 0,15 n28 табл
  65. Апровель 0,3 n28 табл п/о
  66. Апровель 150мг таб. п/пл/об. х28
  67. Апровель таблетки 300 мг, 28 шт.

Апровель – аналоги

Апровель аналоги российские

/ Аналоги лекарств / Аналоги «Апровель»

Как использовать

  • Добавляйте лекарства из

    Источник: https://kiberis.ru/?analogi_lekarstv=10172

    Апровель | Российские аналоги импортных лекарств с ценами

    Апровель аналоги российские

    Фармакологическое действие

    Антигипертензивный препарат, селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ1).

    Блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, реализующиеся через AT1-рецепторы, независимо от источника или пути синтеза ангиотензина II.

    Специфическое антагонистическое действие в отношении AT1-рецепторов приводит к увеличению концентрации ренина и ангиотензина II в плазме крови и к снижению концентрации альдостерона в плазме крови.

    При применении в рекомендованных дозах препарата концентрация иона калия в сыворотке крови существенно не меняется.

    Ирбесартан не ингибирует кининазу II (АПФ), с помощью которой, происходит образование ангиотензина II и разрушение брадикинина до неактивных метаболитов. Для проявления своего эффекта ирбесартан не требует метаболической активации.

    Ирбесартан снижает АД при минимальном изменении ЧСС. При приеме в дозах до 900 мг 1 раз/сут снижение АД носит дозозависимый характер.

    Максимальное снижение АД достигается через 3-6 ч после приема препарата внутрь, и гипотензивный эффект сохраняется по крайней мере на протяжении 24 ч.

    Через 24 ч после приема в рекомендованных дозах снижение АД составляет 60-70% по сравнению с максимальным снижением диастолического и систолического АД. При приеме 1 раз/сут в дозе 150-300 мг величина снижения АД к концу междозового интервала (т.е.

    через 24 ч после приема препарата) в положении пациента лежа или сидя в среднем на 8-13/5-8 мм рт. ст. больше по сравнению с плацебо.

    Прием препарата в дозе 150 мг 1 раз/сут вызывает такой же антигипертензивный ответ (снижение АД перед приемом очередной дозы препарата и среднее снижение АД за 24 ч) как и прием препарата в дозе 75 мг 2 раза/сут.

    Антигипертензивное действие препарата Апровель® развивается в течение 1-2 недель, а максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель после начала лечения. Антигипертензивный эффект сохраняется в условиях длительного лечения. После прекращения лечения АД постепенно возвращается к исходной величине, синдром отмены отсутствует.

    В исследованиях, в которых Апровель® применялся в дополнение к другим гипотензивным препаратам при необходимости достижения целевого уровня АД, получены доказательства нефропротекторного действия препарата Апровель® у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа.

    Ирбесартан не оказывает влияния на содержание мочевой кислоты в сыворотке крови или на выделение мочевой кислоты с мочой.

    Пациенты негроидной расы слабее реагируют на монотерапию препаратом Апровель® (как и на все другие лекарственные средства, влияющие на РААС).

    Эффективность препарата Апровель® не зависит от возраста и пола.

    Фармакокинетика

    Всасывание

    После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax ирбесартана в плазме крови достигается через 1.5-2 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет 60-80%. Одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность препарата.

    Ирбесартан обладает линейной и пропорциональной дозе фармакокинетикой в интервале доз от 10 до 600 мг; при дозах свыше 600 мг (в 2 раза превышающих рекомендованную максимальную дозу) кинетика ирбесартана становится нелинейной (уменьшение абсорбции).

    Распределение

    Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 96%. Связывание с клеточными компонентами крови незначительно. Vd – 53-93 л. При ежедневном приеме 1 раз/сут Css достигается через 3 дня. При повторных приемах 1 раз/сут отмечается ограниченное накопление ирбесартана в плазме (менее 20%).

    Метаболизм

    После приема внутрь или в/в введения 14С-ирбесартана 80-85% радиоактивности в циркулирующей плазме приходится на неизмененный ирбесартан.

    Ирбесартан биотрансформируется в печени путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Ирбесартан окисляется, главным образом, с помощью изофермента CYP2С9, участие изофермента CYP3A4 в метаболизме ирбесартана является незначительным. Основной метаболит, находящийся в системном кровотоке, – ирбесартан глюкуронид (около 6%).

    Выведение

    Общий клиренс и почечный клиренс составляют 157-176 мл/мин и 3-3.5 мл/мин соответственно. Конечный T1/2 составляет 11-15 ч. Ирбесартан и его метаболиты выводятся с желчью и мочой. После приема внутрь или в/в введения 14С-ирбесартана около 20% радиоактивности обнаруживается в моче, остальная часть – в кале. Менее 2% введенной дозы выделяется с мочой в виде неизмененного ирбесартана.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    Несколько более высокие концентрации ирбесартана в плазме отмечают у женщин (по сравнению с мужчинами). Однако различия в величине T1/2 и накоплении ирбесартана не выявлены. Коррекция дозы ирбесартана у женщин не требуется.

    Значения AUC и Cmax ирбесартана были несколько выше у пациентов пожилого возраста (≥65 лет), чем у пациентов более молодого возраста, однако значения конечного T1/2 достоверно не различались. Коррекции дозы ирбесартана у пожилых пациентов не требуется.

    У пациентов с нарушениями функции почек или пациентов, которым проводится гемодиализ, показатели фармакокинетики ирбесартана существенным образом не изменяются. Ирбесатан не удаляется из организма при проведении гемодиализа.

    У пациентов с печеночной недостаточностью легкого или среднетяжелого течения фармакокинетические параметры препарата существенно не изменяются. Фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не проводились.

    Показания

    — артериальная гипертензия (в качестве монотерапии и в сочетании с другими гипотензивными препаратами, например, тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов);

    — нефропатия при артериальной гипертензии и сахарном диабете 2 типа (в составе комбинированной гипотензивной терапии).

    Режим дозирования

    Препарат принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой.

    Начальная и поддерживающая доза составляет, как правило, 150 мг 1 раз/сут.

    При недостаточном терапевтическом эффекте при применении препарата Апровель® в дозе 150 мг 1 раз/сут дозу можно увеличить до 300 мг, или возможно дополнительное применение диуретика (например, гидрохлоротиазида 12.

    5 мг) или другого гипотензивного препарата (например, бета-адреноблокатора, блокатора медленных кальциевых каналов длительного действия).

    В частности было показано, что дополнительный прием диуретика, такого как гидрохлоротиазид, усиливало действие препарата Апровель®.

    У пациентов с нефропатией при артериальной гипертензии и сахарном диабете 2 типа лечение следует начинать с дозы 150 мг 1 раз/сут с постепенным ее увеличением до 300 мг 1 раз/сут (предпочтительная поддерживающая доза для лечения нефропатии).

    У пациентов с нарушенной функцией почек коррекции режима дозирования не требуется, независимо от степени тяжести этого нарушения . Для пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза составляет 75 мг/сут. Если не будет достигнуто снижение АД до целевых значений, то доза может быть увеличена.

    У пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса до начала приема препарата Апровель® следует устранить гиповолемию и/или гипонатриемию.

    У пациентов с нарушениями функции печени легкой или средней степени тяжести (5-6 и 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью соответственно), как правило, не требуется коррекции режима дозирования. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени отсутствует.

    Обычно пациентам пожилого возраста коррекция режима дозирования не требуется. Однако лечение пациентов в возрасте старше 75 лет следует начинать с дозы 75 мг.

    Побочное действие

    Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

    Источник: http://www.rusanalogi.ru/preparaty/aprovel

    ПроГипертонию
    Добавить комментарий